4 ኛ ትውልድ ጽላቶች Cephalosporins. አንቲባዮቲክ-cephalosporins 4 ኛ ትውልድ

Cephalosporins ይሁንታ-lactam መድኃኒቶች ናቸው. እነዚህ ባክቴሪያ መድኃኒቶች መካከል ትልቁ ክፍሎች አንዱ ይወክላል.

ሐተታ

በአንጻራዊ ሁኔታ አዲስ cephalosporins 4 ኛ ትውልድ ይቆጠራሉ. በዚህ ቡድን ውስጥ የቃል ቅጾች አይገኙም. የቀሩት ሶስት የቃል እና parenteral አጠቃቀም አማካኝነት ይወከላሉ. Cephalosporins ከፍተኛ ምርታማነት እና በአንጻራዊ ሁኔታ ዝቅተኛ ሊያወግዙት አላቸው. ምክንያት ይህንን ወደ ሁሉም ባክቴሪያ ወኪሎች መካከል የክሊኒካል በተግባር አጠቃቀም ድግግሞሽ ላይ ግንባር ቀደም ቦታ ይይዛሉ.

እያንዳንዱ ትውልድ cephalosporins የአጠቃቀም ለ የሚጠቁሙ ያላቸውን pharmacokinetic ንብረቶች እና ባክቴሪያ እንቅስቃሴ ላይ የተመካ ነው. መድሃኒት ፔኒሲሊን አንድ መዋቅራዊ ተመሳሳይነት አላቸው. ይህ ተሕዋሳት ውጤቶች ወጥ የሆነ ዘዴ, እንዲሁም ይወስናል መስቀል-አለርጂ አንዳንድ ታካሚዎች ውስጥ.

እንቅስቃሴ ክልል

Cephalosporins አንድ ባክቴሪያዎችን ውጤት አላቸው. ይህም ባክቴሪያዎች ሕዋስ ግድግዳ የሚሠራው ጥሰት ጋር የተገናኘ ነው. በከፍተኛ እርምጃ ክልል ለማስፋት እና ግራም-አዎንታዊ ተሕዋስያን ላይ ትንሽ አወረዱት ውጤት ጋር ግራም-አሉታዊ ተሕዋስያን ላይ ተሕዋሳት እንቅስቃሴ ለማሳደግ ሶስተኛ ትውልድ ዝንባሌ የመጀመሪያ መካከል. ሁሉም የሚዲያ ንብረቶች አጠቃላይ ወደ enterococci እና ሌሎች አንዳንድ ረቂቅ ተሕዋስያን ላይ ጉልህ ተፅዕኖ አለመኖር ይገኙበታል.

ብዙ ሕመምተኞች ጽላቶች ላይ, ለምን ያልተለቀቁ 4 ኛ ትውልድ cephalosporins ላይ ፍላጎት ነው? እነዚህ መድሃኒቶች ልዩ በሞለኪዩል መዋቅር ያላቸው መሆኑ. ይህ ንቁ ቅመሞች በአንጀታችን የአፋቸው ሕዋሳት አወቃቀር ዘልቆ እንዲገባ አይፈቅድም. ስለዚህ, ጡባዊ ውስጥ 4 ኛ ትውልድ cephalosporins አይገኝም. በዚህ ቡድን ውስጥ ሁሉ መድሃኒቶች parenteral አስተዳደር የተዘጋጁ ናቸው. የ የማሟሟት ጋር ampoules ውስጥ cephalosporins 4 ትውልዶች ውስጥ ይገኛል.

4 ኛ ትውልድ cephalosporins

በዚህ ቡድን ውስጥ አደንዛዥ ባለሙያዎች አማካኝነት ብቻ የተመደበ ነው. ይህ መድሃኒቶች የሆነ በአንጻራዊነት አዲስ ምድብ ነው. Cephalosporins 3, 4 ትውልዶች ውጤቶች ተመሳሳይ ክልል አላቸው. ልዩነቱ በሁለተኛው ቡድን ውስጥ ያነሱ የጎንዮሽ ጉዳት ላይ ነው. "Cefepime" ማለት, ለምሳሌ, ሦስተኛ-ትውልድ መድኃኒቶች ጋር የቅርብ መለኪያዎች በርካታ. ነገር ግን ምክንያት ኬሚካላዊ መዋቅር ውስጥ አንዳንድ ባሕርይና ዘንድ, ይህ ግራም-አሉታዊ ጥቃቅን ውጨኛ ግድግዳ በኩል ዘልቆ ችሎታ አለው. በዚህ ሁኔታ "Cefepime" ቤታ-lactamases (ክሮሞዞም) C-ክፍል በ hydrolysis በአንፃራዊነት የተረጋጋ ማለት ነው. ስለዚህ, ያለ 3 ኛ ትውልድ cephalosporins ለማድረግ የሚቀናውን ገንዘቡም ባሕርያት ጀምሮ ዕፅ ኤግዚቪሽን ያሉ ባህሪያትን እንደ ( "ceftriaxone" "Cefotaxime" ማለት ነው):

• ተሕዋስያን ላይ ተፅዕኖ ይሁንታ-lactamases (ክሮሞዞም) C-ክፍል overproducing;
• ያልሆኑ የሊጡ ተሕዋስያን ወደ ከፍተኛ እንቅስቃሴ አንፃራዊ;
• ቤታ-lactamase ስርጭት ህብረቀለም መካከል hydrolysis ወደ ከፍተኛ የመቋቋም (ይህ ባህሪ ዋጋ መጨረሻ ድረስ ግልጽ አይደለም).

Ingibitorzaschischennye መድሃኒቶች

ይህ ቡድን አንድ ዕጽ "Cefoperazone / Sulbactam" ይጨምራል. monosredstvom ጋር ሲነጻጸር, ጥምር መድኃኒት እንቅስቃሴ የመጡና ያሰፋው አድርጓል. ይህ ቤታ-lactamases የማምረት ብቃት ያለውን anaerobic ጥቃቅን, Enterobacteriaceae መካከል ውጥረት መካከል አብዛኞቹ, ተጽዕኖ ያሳርፋል.

Pharmacokinetics

Parenteral Cephalosporins 3, 4, አንድ ትውልድ በጣም ጥሩ ያረፈ ወደ ጡንቻ ወደ ይተዳደራል ጊዜ. በ የጨጓራና ትራክት ውስጥ ከፍተኛ ለመምጥ ልናከናውን በአፍ አስተዳደር ሥራ መድኃኒቶችን. Bioavailability ለተለየ ዓይነት መድኃኒት ይወሰናል. ይህም 95% (ለምሳሌ መድኃኒቶች "Cefixime», ለ) (ገንዘብ "Cefaclor" "cefadroxil" "Cephalexin» ለ) 40-50% መካከል ክልል ውስጥ ነው. አንዳንድ መድሃኒቶች የቃል ለመምጥ የምግብ ቅበላ ፍጥነትዎን ይችላሉ. ነገር ግን ለመምጥ ወቅት "Cefuroxime ባሕታዊ" እንደዚህ ያለ ዕጽ hydrolyzed. ይህ ምግብ ያበረታታል ጊዜ ንቁ ክፍል ተጨማሪ ፈጣን ልቀት.

4 ኛ ትውልድ cephalosporins በደንብ ብዙ ሕብረ እና አካላት (ያለው ፕሮስቴት ሳይጨምር), እንዲሁም ምሥጢር ውስጥ ይሰራጫሉ. ከፍተኛ የዕፅ በመልቀቃቸው ላይ ሲኖቪያል እና peritoneal, pericardial እና pleural ፈሳሽ, አጥንት እና ቆዳ, ለስላሳ ሕብረ, የጉበት, ጡንቻ, የኩላሊት እና ሳንባ ውስጥ ይገኛሉ. "እና አራተኛው ወኪል - ማለት" CSF ውስጥ አንድ የሕክምና ማጎሪያ ወደ BBB ማለፍ እና ለማቋቋም ችሎታ እንደ «Ceftazidime" "ceftriaxone" እንዲሁም "Cefotaxime እንደ ሦስተኛ-ትውልድ መድኃኒቶች ውስጥ ይበልጥ ግልጽ ነው Cefepime".

ሰውነታችን ጤናማ እና ለሠገራ

cephalosporins አብዛኞቹ መበስበስን ተገዢ አይደሉም. አንድ ለየት ያለ መድኃኒት "cefotaxime" ይቆጠራል. ይህ ንቁ ምርት ምስረታ ተከትሎ biotransfomiruetsya. ከሰውነታቸው cephalosporins 4 ኛ ትውልድ, እንዲሁም ሌሎች, በዋነኝነት ኩላሊት ተወካዮች. ሽንት ውስጥ እንደሚጠፋ ጊዜ በአንጻራዊ ሁኔታ ከፍተኛ መጠን ይገኛሉ.

መድሐኒቶች "Cefoperazone" እና ድርብ ለማስወገድ ልናከናውን "Ceftriaxone" - የጉበት እና ኩላሊት. አብዛኞቹ cephalosporins ለ ግማሽ-ሕይወት ከአንድ እስከ ሁለት ሰዓታት ውስጥ ነው. አንድ ረዘም ያለ ጊዜ ገንዘብ "ceftibuten," "Cefixime" (3-4 ሰዓት) እንዲሁም "Ceftriaxone" (8.5 ሰዓታት) ያስፈልጋል. ይህ የሚቻል በቀን አንድ ጊዜ እነሱን ለመመደብ ያደርገዋል. መሽኛ ውድቀት ጋር በሽተኞች, መድሃኒቶች ከሚያስገባው መስተካከል ያስፈልገዋል.

የጎንዮሽ ጉዳት

አንቲባዮቲክ - 4 ኛ ትውልድ cephalosporins - አሉታዊ ውጤት, ጨምሮ በርካታ ያደርጋል:

• አለርጂ. ታካሚዎች erythema multiforme, ችኩሎች, urticaria, ሊያጋጥማቸው ይችላል የሴረም በሽታ, eosinophilia. የዚህ ምድብ የጎንዮሽ ጉዳቶች ደግሞ anaphylactic ድንጋጤ, ትኩሳት, angioedema, bronchoconstriction ይገኙበታል.
• Hematologic ምላሽ. ከእነሱ መካከል አዎንታዊ ማቅረብ ነው Coombs, leucopenia, eosinophilia (ያልተለመደ), hemolytic ማነስ, neutropenia.
• የነርቭ በሽታዎች. መሽኛ መዋጥን ተናግሯል አንዘፈዘፈው ጋር ታካሚዎች ውስጥ ከፍተኛ ዶዝ ያለውን መተግበሪያ ውስጥ.
• ጉበት: ጨምሯል transaminases.
• የምግብ መፈጨት ችግር. አሉታዊ ውጤቶች መካከል በጣም የተለመደ ተቅማጥ ናቸው pseudomembranous የአንጀት ችግር, ሆዱ ላይ ማስታወክ እና ማቅለሽለሽ, ህመም. ደም ቁርጥራጮች ጋር ፈሳሽ ሰገራ ሁኔታ ውስጥ የዕፅ ገለበጠና.
• አካባቢያዊ ምላሽ. እነዚህ በደም መርፌ ጋር ጡንቻቸው እና phlebitis መካከል በጣቢያው ላይ ሰርጎ እና መቁሰል ያካትታሉ.
• ሌሎች ውጤቶች የእምስ candidiasis እና የቃል መልክ የተገለጹ ናቸው.

የሚጠቁሙ እና contraindications

ከባድ ይመረጣል nizkominalnyh ኢንፌክሽኖች መድኃኒቶችን የመቋቋም microflora የተከሰተ ጊዜ 4 ኛ ትውልድ cephalosporins ተመድበዋል. እነዚህ ይገኙበታል empyema pleura, ወደ የሳንባ ምች, septicemia, አጥንት እና የጋራ መታወክ ውስጥ መግል የያዘ እብጠት. 4 neutropenia እና ሌሎች immunodeficient ግዛቶች ላይ በሽንት ውስጥ አይነት ውስብስብ ወደ ትውልድ cephalosporins በሽታዎች, ያሳያል. መድሃኒቶች ግለሰብ ያለመቻቻል የተመደቡ አይደሉም.

ቅድመ ጥንቃቄ እርምጃዎች

ተግባራዊ ውስጥ በመስቀል-ዓይነት አሌርጂ ተናግሯል. ፔኒሲሊን ምክንያት የለሽነት ታካሚዎች ለመጀመሪያ-ትውልድ cephalosporins ጋር ተመሳሳይ ስሜት ምልክት ተደርጎበታል. በሁለተኛው ወይም በሦስተኛው ምድብ ተግባራዊ ጊዜ መስቀል የአለርጂ (ሁኔታዎች መካከል 1-3% ውስጥ) ደካማ ነው. ወዲያውኑ ዓይነት ምላሾች (ለምሳሌ, አንድ ታሪክ ጋር anaphylactic ድንጋጤ የመጀመሪያው ትውልድ መድሐኒቶች, ወይም urticaria) ጥንቃቄ ተመድበዋል. (በተለይ አራተኛው) የሚከተሉት ምድቦች መዘጋጀት ደህንነቱ ናቸው.

እርግዝና እና መታለቢያ

Cephalosporins ማንኛውም ልዩ ገደቦች ያለ ወሊድ የተሾሙ ናቸው. ይሁን እንጂ, መድሃኒቶች ደህንነት ላይ በቂ ቁጥጥር ጥናቶች ነበር. cephalosporins ዝቅተኛ በመልቀቃቸው ላይ ወተት ውስጥ ዘልቆ መግባት ይችላሉ. መታለቢያ ወቅት ዕፅ ዳራ ላይ በአንጀታችን microflora, candidiasis, የቆዳ ሽፍታ, ልጆች ለማስጨበጥ ውስጥ መቀየር ይችላል.

የህፃናት ህክምና እና ጄሪያትሪክስ

አራስ ልጅ ትግበራ ውስጥ ምናልባት መሽኛ ለሠገራ መካከል inhibition ዳራ ላይ ግማሽ-ሕይወት እንዲጨምር ያደርጋል. አረጋውያን በሽተኞች, መሽኛ ተግባር ላይ ለውጥ, እና ስለዚህ መድሃኒቶች በማስወገድ ላይ ሳይሆን አይቀርም መቀዛቀዝ. ይህ ማስተካከያ የወረዳ ማመልከቻ እና ከሚያስገባው ሊጠይቅ ይችላል.

መሽኛ መዋጥን

አብዛኞቹ cephalosporins መወገድን በዋነኝነት ንቁ ቅጽ ላይ መሽኛ ስርዓት አማካኝነት የሚከሰተው በመሆኑ, ሆርሞን regimen ወደ ኦርጋኒክ ባሕርይ ለማንጸባረቅ E ንዲስተካከል ይገባል. በተለይ ምልልስ የሚያሸኑ, aminoglycoside ወይም አይቀርም ክስተት nephrotoxic ውጤት ጋር በጥምረት በከፍተኛ መጠን, በ.

ጉበት መዋጥን

አንዳንድ መድሃኒቶች በ ይዛወርና ውስጥ ከሰውነታቸው ናቸው, ስለዚህም ከባድ የጉበት በሽታ ጋር ታካሚዎችን, ሆርሞን መጠን ሊቀነስ ይገባል. እነዚህ ታካሚዎች ውስጥ ማመልከቻውን ውስጥ መፍሰስ እና gipoprotrombinemii ለ "Cefoperazone" ማለት ከፍተኛ ዝንባሌ አለ. አንድ የመከላከያ መስፈሪያ ቫይታሚን ኬ ይመከራል እንደ